Antihistaminikum

Antihistaminika jsou léky, které se používají nejčastěji ve spojení s alergiemi a dále u nemocí, která alergie zhoršují a onemocnění, která jsou způsobena jinými příčinami než těmi, jaké jsou u alergií, ale jsou doprovázena uvolněním histaminu. Další indikací k jejich použití jsou stavy, při kterých je zvýšena kyselost žaludku, neboť její produkce a uvolňování závisí na histaminu.

Jejich úkolem je snížit až potlačit uvolňování histaminu v případech, kdy je toto uvolňování nepřirozené, nežádoucí a přehnané.

Histamin v těle působí na různých místech různým způsobem podle toho, na jaké receptory se váže. Existují 3 druhy histaminových receptorů, H1, H2 a H3, na které když se naváže histamin, ovlivňují tkáně a orgány různým způsobem.

H1 receptory se vyskytují především v cévách (rozšiřují je a zvyšují jejich propustnost) a hladkých svalech (především v dýchacích cestách, kde dochází ke zmenšení průsvitu dýchacích cest) a na nervových zakončeních (způsobují svědění). Při navázání histaminu vznikají tedy typické projevy alergie, svědění, otoky, nízký krevní tlak a zhoršené dýchání.

Dalším úkolem histaminu, pomocí H2 receptorů, je aktivace činnosti buněk, kdy se váže na své receptory a zahajuje kaskádu dějů, vedoucích k produkci působků.

Takto ovlivňuje též žaludeční sliznici k tvorbě kyseliny chlorovodíkové.

H3 receptory se nacházejí v centrálním nervovém systému, po jejich aktivaci zde dochází ke snížení uvolňování látek, účastnících se na přenosu informací.

Na základě této znalosti byla vyvinuta specifická antihistaminika tak, aby ovlivňovala vždy pouze určitý typ receptoru a nedocházelo tedy k aktivaci všech, pokud chceme zasáhnout pouze do jednoho děje.

Histamin se vyskytuje přirozeně v organismu, nejvíce v plicích, kůži a trávicím traktu. Je uložen především v tzv. žírných buňkách. Žírné buňky patří mezi buňky imunitního systému. Pokud dojde k reakci antigenu s protilátkou, uvolňuje se z těchto buněk histamin.

Do této skupiny se řadí 3 druhy léčiv.

H1 antihistaminika slouží k potlačení alergických reakcí. Vyskytují se ve dvou generacích, přičemž starší generace není specificky zaměřena proti H1 receptorům a nese sebou nežádoucí účinky v podobě útlumu centrálního nervového systému. Toho se někdy využívá jako hlavního účinku, některá tato antihistaminika se používají jako hypnotika (klemastin, prometazin aj.). Druhá generace má již pouze specifické protialergické účinky (loratidin, cetirizin aj.). Důvodem k použití H1 antihistaminik jsou alergické reakce a preventivní podávání při nutnosti použít rentgenkontras­tní látky.

H2 antihistaminika představovala převrat v léčbě žaludečního a dvanáctníkového vředu a refluxní esofagitidy. V dnešní době je jejich užívání stále méně časté, nahrazují je tzv. blokátory protonové pumpy (omeprazol). K H2 antihistaminikům patří např. rinatidin, famotidin.